年，德国化学家弗里德里希首次从古柯叶中提取出麻药成分，并命名为Erythroxylon。年，奥地利化学家纽曼又精制出更高纯度的物质，命名为可卡因(Cocaine)。该化合物又称古柯碱。在医疗中，它被用作局部麻醉药或血管收缩剂，由于其麻醉效果好，穿透力强，主要用于表面麻醉，但因毒性强，不宜注射。同时可作强烈的天然中枢兴奋剂，也因其对中枢神经系统的兴奋作用而导致滥用，年起成为世界性主要毒品之一，多在美洲和欧洲。
可卡因对消化系统、免疫系统、心血管系统和泌尿生殖系统都有损伤作用，尤其作为剂量依赖性肝毒素，可导致肝细胞坏死。少量使用可卡因类物质确能起到消除疲劳、提高情绪的作用，研究认为是因为它能阻断人体神经传导，产生局部麻醉，并可通过加强人体内化学物质的活性来刺激大脑皮层，兴奋中枢神经。表现出情绪高涨、好动、甚而会有攻击倾向。
需要特别强调的是，毒品成瘾者在戒除毒品后的复吸率超过90%。由于发生复吸的神经机制不清楚，世界上还没有开发出有效的预防复吸药物或手段。
其化学结构是一种莨菪烷型生物碱，分子式C17H21NO4。又称可卡因。无色无臭的单斜形晶体，味先苦而后麻。熔点98℃，比旋光度－16°(氯仿）。几乎不溶于水，可溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，但其盐酸盐易溶于水。古柯碱为酯类，用酸或碱水解时，生成苯甲酸、甲醇、L-爱康宁，此反应可逆行，工业上多利用此反应，尤其在用爪哇古柯叶为原料时，能使其中所有爱康宁的衍生物变为古柯碱。
古柯碱具有局部麻醉作用，其0.03％水溶液即能麻醉感觉神经末梢。对中枢神经有较
（图）可卡因
大的毒性，能使大脑皮层兴奋产生欣快感，这是产生嗜好的原因，反复使用可迅速成瘾，成为一种毒品。古柯碱及其盐酸盐的水溶液在煮沸消毒时分解，现多被其他合成的局部麻醉药所代替。眼科仍常用作粘膜麻醉剂。
古柯碱提炼自古柯树，为一种原产于南美安地斯山脉斜坡上的灌木。古柯碱是一种天然的中枢神经兴奋剂，在当地则运用为麻醉剂，乐效强而有力，但持续性弱。使用古柯碱时，生理症状包括呼吸加速、血压及体温升高、心跳数增加、瞳孔放大、口部乾燥、磨牙等。用药者觉得自己兴奋、愉悦、自信、精力充沛、充满智慧，而且无所不能。古柯碱会减低睡眠和饮食的欲望，但对烟、酒的需求增加。剂量高时愉悦感也会增加，但也可能适得其反，用药者可能觉得紧张、生病、无法放松、焦躁、易怒。
南美原住民爵食古柯叶历史至少可以回溯到公元前年。对印加族(Inca)而言，这种植物既神圣又神秘。他们的宗教的仪式及医疗行为中都使用古柯叶。十六世，西班牙人征服印加帝国，并禁止印加人嚼食古柯叶。征服者认为，印加人在宗教仪式上使用古柯叶是一种他们与魔鬼立协定的方式。之后，当征服者了解到嚼食古柯叶的印加人工作得更卖力时，他们便取消了禁令。
欧洲人对古柯叶一直缺乏兴趣。年至年间，两位德国科学家，菲烈德克·贾德克(FriedrichGaedake)和阿尔伯特·尼曼(AlbertNiemann)，提炼出单独的植物碱，尼曼并将其命名为古柯碱。
接下来四十年间，古柯碱的用量急速成长，它出现在成药、含酒精饮料，和不含酒精饮料之中。任何一家药局都买得到高纯度、白色粉末状的古柯碱。含酒精饮料中以维·马里亚尼(VinMariani)最受欢迎。这种酒在年推出，之后迅速获得当时知名人物赞赏，这些人包括优里西斯·格兰特(UlyssesGrant)，教宗里欧八世(LeoⅧ)，威尔斯王子（即后来的爱德华七世），俄国沙皇，及女演员莎拉、柏哈德特(SarahBerhardt)等。不含酒精的饮料中以可口可乐最受欢迎。可口可乐在年推出时以提神剂方式出现，看推出到年间所产的可口可乐都含有古柯碱。
弗洛依德在仍为年轻医师时曾发表一篇文章名为《论古柯树》(OnCoca)。文中大力提倡以古柯碱医治包括气喘、吗啡毒瘾等各项疾病。古柯碱在此时的欧洲及美国扮演著药品及提神剂双重角色。
当古柯碱越来越广为流行时，它所带来的问题也越来越为大众注意了。许多人将犯罪率升高、社会失序归咎於它，并将其喻为自酒精、鸦片风潮之后的第三次大谴。年，英国下议院曾热烈诗论几个古柯碱致死的例子，但不了了之。年，美国政府率先将古柯碱列为禁药。年英出现起诉贩卖古柯碱的例子，被起诉的对象是一名妓女，罪名为战时贩卖麻醉药物给军队。
尽管自年起古柯碱已成为禁药，得到它的合法方式是经由医师处方，但这并未遏止古柯碱的风行。在第一次世界大战的隆隆炮声衬托之下，古柯碱一枝独秀於英国用药文化中。自工人阶级至上流社会皆可发现同好，伦敦一地用药者尤其多。
犯罪率与古柯碱之间一直存在著若隐若现的关系。当媒体出现因使用古柯碱而导致犯罪行为的报导时，警察开始大力扫荡古柯碱及其使用者。自二十世纪三十年代起，很多使用者开始思考为了古柯碱而经历风险，并且付出高昂的费用到底值不值得。年末到年末到年末的三十年间为古柯碱使用量跌入谷底时期。
年末，古柯碱重回聚光灯下，使用者多为有静脉注射习惯的海洛因用药者，他们喜欢以古柯碱作为大餐前的清粥小菜。截至年代中期，大多数的古柯碱皆为非法制造、输入，尽管如此，使用者仍有增加的趋势。
古柯碱药力与用量、乐物纯度、使用法、使者心理及生理状态、使用期长短、使用场合等皆有关系。古柯碱的药效可以是非常温和而不明显的，有些用药者甚至觉得他们能控制自己，判断力也不会受影响。
古柯碱药效与安非他命非常类似。虽然有人认为古柯碱较不会“醉”人，对身体及头部的伤害也较轻，但美国一组双重实验显示，长期使用古柯碱的人无法确认他们正服用的是古柯碱还是安非他命。古柯碱使用者喜以连续不断方式用药，通常一或二日连续服用数次，这样的持续期较安非他命短。长期使用或使用量大者常觉得紧张、生病、无法放松、焦躁易怒、视力模糊、盗汗、耳鸣、抽筋、失去协调性。
服用大量古柯碱之后，有些用药者产生迷幻现象，有些则举止怪异，甚至有暴力行为。连续服用一、二天之后，用药者会觉得饥饿、疲倦、易怒、沮丧、需要沉睡。单一剂量的古柯碱作用期间非常短，约十五至三十分钟。药力过后用药者觉得易怒，一小时之后这种情绪也会消失。
古柯碱曾一度拥有“药物界的香槟”、“用药者的劳斯莱斯”等美喻。这些绰号显示了它在一般上流社会及演艺界受欢迎的程度。但事实上，所有社会阶级，不论是贫穷人的社区或出没於高级俱乐部的富人都使用这种药。
大多数人在周末与朋友出游时使用；有些人用它因为他们觉得古柯碱帮助他们表现出色；有些人利用古柯碱来解决个人问题，如沮丧、神经性食欲减低等。企图利用古柯碱来解决问题的人易成为上瘾者。
可卡因对中枢神经系统产生兴奋作用，是导致滥用的重要原因。兴奋初期，滥用者产生欣快，感到飘飘欲仙、舒适无比，表现洋洋自得、健谈。用药后的兴奋作用，产生了消除疲劳的感觉。这类兴奋感觉只能维持30分钟左右。随之以后，它给人身体的抑制效应便出现了。吸毒者为了恢复初期的体验，往往再用第二剂、……乃至每10分钟使用一次，以维持“瘾劲”不致衰落。周而复始，剂量越用越大，使用越来越频繁，把吸食者带到毁灭的深渊。
小剂量的可卡因导致的心律是缓慢的。剂量增大后则心律增快，呼吸急促，可出现呕吐、震颤、痉挛、惊厥等现象。如果大剂量，则可导致死亡。一剂70毫克的纯可卡因，可以使体重70公斤的人当场丧命。
吸毒者滥用可卡因的方式，常用鼻吸法，通过鼻粘膜吸收。这种方式的长期作用，使鼻粘膜部分组织坏死或溃疡；也由于可卡因对鼻粘膜的刺激性，吸毒者常不由自主地挖鼻子，导致鼻中隔穿孔甚至坍塌。用静脉注射方式注射可卡因，其毒性作用可非常迅速直达心脏，给生命带来的危险是非常大的。吸毒者往往使用未经消毒使用注射器，极易造成皮肤脓肿和各种感染。滥用者由于共用针头和注射器，也会感染和传播肝炎和艾滋病病毒。
可卡因成瘾者在高剂量使用可卡因时，出现类偏执性精神病，出现妄想、假性幻觉。在被害妄想的驱使下，把一切人视为敌人，把别人的一举一动都视为对自己的威胁，便采取“先发制人”、攻击他人的行为，伤害他人，危害社会。产生的幻视、幻触，感觉看到而实际没有出现的东西，或感觉身体某一部分有“虫子”钻进去在涌动的难受，而常常“采取措施”自残肢体。这叫做可卡因中毒性精神病。
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